Antibioticos de Uso Pediatrico
Es un tabajo realizado en el Hospital Militar de Asuncion-Paraguay sobre los farmacos mas utilizados en la rama pediatrica
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Agregado: 25 de NOVIEMBRE de 2009 (Por
Jose) | Palabras: 5582 |
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Apuntes y Monografías >
Medicina >
Autor: Jose (josi125@hotmail.com)
Dolor
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Antibioticos de Uso
Pediatrico
Autores:
Prof. Dr. Miguel Dante Zacarias Michelagnoli.
Estudiante: Maria Victoria Isassi
Estudiante: Ludmila Aramí Lezcano Rodas
Estudiante: Ovidio Dejesus Lezcano Bareiro
Estudiante: Aldo
Ariel Lopez Gonzalez
Estudiante: Sadi
Cristina Montefilpo Galeano
Estudiante: Maria
Rocio Rales Nauman
Estudiante: José
Genaro Ramirez Bado
Estudiante:
Geraldine Rocio Romero Esteche
Estudiante: Tatiana
Elizabeth Roy Torales
1. Introducción
La edad influye de varias maneras: modificando las
características farmacocinéticas del producto o variando la sensibilidad del
paciente frente a determinadas acciones tóxicas del antibiótico.
La función renal varía con la edad, está disminuida
en el prematuro y el recién nacido, se normaliza entre los 2 y los 12 meses.
Es preciso tener en cuenta la escasa capacidad
metabólica del recién nacido para inactivar el cloranfenicol, por lo que, si se
administra a las dosis infantiles habituales, puede desencadenar el síndrome
del niño gris.
También en el recién nacido las sulfamidas pueden
competir con la bilirrubina en su fijación a la albúmina, desplazarla y
provocar hiperbilirrubinemia capaz de ocasionar ictericia nuclear.
Las tetraciclinas, debido a su avidez por el tejido
óseo y dentario en formación, pueden perturbar el desarrollo y el crecimiento
de estas estructuras de modo irreversible; por ello se deben evitar durante el
embarazo, ya que pasan la placenta, y durante la infancia.
Finalmente, la edad puede contribuir a que haya
variaciones en la secreción ácida del estómago, condicionando así la absorción
de los antibióticos que pueden ser inactivados en un pH ácido. Se sabe que la
acidez gástrica es menor en los niños menores de 3 años y que la frecuencia de
aclorhidria se eleva a partir de los 40 años; por lo tanto y puesto que la
penicilina G es inactivada por la acidez, la absorción de este antibiótico y de
otros b-lactámicos por vía oral puede estar aumentada en los niños pequeños.
2.
Objetivos:
2.1.General:
Evaluar el uso de antimicrobianos en el departamento de pediatria del
hospital central de las fuerzas armadas
2.2.
Específicos:
Hallar el promedio de edad de los pacientes en el
tratamiento antibiótico.
Reconocer la distribución por sexo de los pacientes
en el tratamiento con antibióticos.
Establecer las patologías más frecuentes que requieren el uso de
antibióticos
Determinar las indicaciones más frecuentes para cada grupo de
antibióticos
Evaluar si el uso de antibióticos es adecuado en base a indicación
3. Marco
Teórico
Enfermedades infecciosas
Una enfermedad infecciosa es la manifestación clínica consecuente a una infección provocada por un microorganismo; como bacterias, hongos, virus, y a veces, protozoos, o por priones. En el caso de agentes biológicos patógenos de tamaño macroscópico, no se
habla de infección sino de infestación.
Clasificación
Transmisibilidad
Las enfermedades infecciosas se dividen en transmisibles y no transmisibles.
Las enfermedades infecciosas transmisibles se
pueden propagar directamente desde el individuo infectado, a través de la piel
o membranas mucosas o, indirectamente, cuando la persona infectada contamina el
aire por medio de su respiración, un objeto inanimado o un alimento.
En las enfermedades infecciosas no transmisibles el
microorganismo no se contagia de un individuo a otro, sino que requiere unas
circunstancias especiales, sean medioambientales, accidentales, etc., para su
transmisión. En estos casos, las personas infectadas no transmiten la
enfermedad.
Grupos
biológicos de agentes patógenos
Enfermedad |
Agente Causal |
Absceso |
Streptococcus agalactiae |
Neumonia |
Streptococcus pneumoniae o neumococo |
Bronquitis |
Virus de la gripe ,adenovirus, rinovirus,
coronavirus, virus respiratorio sincitial, influenza, parainfluenza,
Coxsackie y ECHO |
Bronquiolotis |
VRS (Virus Sincitial Respiratorio) |
Apendicitis |
Actinomyces |
Sx Bronquial Obstructivo |
VRS (Virus Sincitial Respiratorio) |
Amigdalitis |
streptococos, estafilococos |
Los antibióticos son sustancias producidas
por diversas especies de microorganismo (bacterias, hongos, actinomicetos) que
suprimen la proliferación de otros gérmenes y al final pueden destruirlos. Sin
embargo, el uso común a menudo ha ampliado el término de antibióticos de
modo que incluya antibacterianos sintéticos como las sulfonamidas y las
quinolonas que no son sintetizados por microbios. Se han identificado cientos
de antibióticos y muchos han sido llevados a la etapa en que tienen utilidad en
la terapéutica de enfermedades infecciosas, Los antibióticos muestran
diferencias notables en sus propiedades físicas, químicas y farmacológicas, así
como en sus espectros antibacterianos y en sus mecanismos de acción. Los
conocimientos de los mecanismos moleculares de la réplica bacteriana, de hongos
y virus han facilitado en grado sumo la obtención racional de compuestos que
interfieren en los ciclos vitales de microorganismos.
Clasificación y mecanismo de acción.
Se han propuesto algunos esquemas para clasificar y
agrupar a los antimicrobianos, y en todos ha habido excepciones y superposiciones. Desde el punto de vista histórico,
la clasificación más común se ha basado en la estructura química y mecanismo de
acción propuesto, y así se consideran:
1) Compuestos que inhiben la síntesis de la pared
bacteriana; entre ellos están penicilinas y cefalosporinas, que guardan
semejanza estructural, y también medicamentos disímbolos como cicloserina,
vancomicina, bacitracina y los antimicóticos del tipo de imidazol
(miconazol, ketoconazol y cíotrimazol);
2) Compuestos que actúan de modo indirecto en la
membrana celular del microorganismo y que afectan su permeabilidad y permiten
la fuga de compuestos intracelulares; entre ellos están los detergentes, polimixina y colistimetato y los antimicóticos poliénicos nistatina y anfotericina
B, que se ligan a esteróles de la pared del germen;
3) Medicamentos que afectan la función de las
subunidad-s ribosómicas 30 S o 50 S y causan inhibición reversible de la
síntesis proteínica; estos productos bacteriostáticos incluyen cloranfenicol,
tetraciclinas, eritromícina y clindamicina;
4) Compuestos que se unen a la subunidad
ribosómica 30 S y alteran la síntesis de proteínas, todo lo cual culmina en la
muerte del microorganismo; incluyen los aminoglucósidos;
5) Medicamentos que afectan el metabolismo de
ácido nucleico como las rifamicinas (p. ej., rifampicina) que bloquean a
la RNA polimerasa dependiente de DNA, y las quinolonas que inhiben a la
girasa;
6) Antimetabolitos como el trimetoprim y
las sulfonamidas que bloquean fases metabólicas específicas que son
esenciales para los microorganismos;
7) Análogos de ácidos nucleicos, como zidovudina,
ganciclovir, vidarabina y aciclovir, que bloquean a las enzimas virales que
son esenciales para la síntesis de DNA y así impiden la réplica viral. Es
probable que surjan nuevas categorías conforme se esclarezcan más mecanismos
complejos; en la actualidad se desconoce el mecanismo exacto de acción de
algunos antimicrobianos.
ANTIBIOTICOS
Beta Lactámicos
PENICILINAS
Las penicilinas constituyen uno de los grupos de
antibióticos de mayor importancia. Desde que fue posible contar con la primera
penicilina, han surgido otros antimicrobianos, pero sigue siendo uno de los
antibióticos más importantes y de mayor uso, y se siguen sintetizando derivados
nuevos del núcleo penicilínico básico. Muchos de ellos tienen ventajas
peculiares y, por tal razón, los miembros de este grupo constituyen los
fármacos más indicados contra un gran número de enfermedades infecciosas.
Propiedades químicas.
La estructura básica de las penicilinas, incluye un
anillo tiazolidina unido a otro anillo /?-lactámico que está unido a una cadena
lateral. El propio núcleo de penicilina es el elemento estructural fundamental
de actividad biológica; la transformación metabólica o la alteración química de
esta parte de la molécula hace que se pierda toda acción bacteriana importante.
La cadena lateral es la que rige muchas de las características antibacterianas
y farmacológicas de un tipo particular de penicilina. Se han producido
penicilinas naturales con base en la composición química del medio de
fermentación utilizado para el cultivo de Penicillium. La penicilina G
(penicilina bencílica) es la que presenta mayor actividad antimicrobiana de
todas ellas y es la única penicilina natural que se utiliza en clínica.
Penicilinas semisintéticas.
El descubrimiento de que el ácido 6-aminopen¡cÍlánico
podía obtenerse de cultivos de P chrysogenum,
de los que se eliminaban los precursores de cadena
laterales, permitió obtener penicilina semisintética. Pueden agregarse cadenas
laterales que modifican la sensibilidad de los compuestos resultantes, a
enzimas inactivadoras (/?-lactamasas) y que cambian la actividad antibacteriana
y las propiedades farmacológicas del producto. El ácido 6-aminopenicilánico
actualmente se produce en gran cantidad con el auxilio de una amidasa de P.
chrysogenum (fig. 45-1); dicha enzima rompe la unión peptídica que une la
cadena lateral de penicilina al ácido 6-aminopenicilánico.
Escala cuantitativa de
penicilina (unidades).
La unidad internacional de penicilina es la actividad
específica de este antibiótico contenida en 0-6 fig de la sal sódica
cristalina de penicilina G. En consecuencia, 1 mg de penicilina G sódica pura
tiene 1 667 U; 1.0 mg de penicilina G potásica pura posee 1 595 U. Las dosis y
potencia anti bacteriana de las penicilinas semisintéticas se expresan en peso.
Mecanismo de acción de las
penicilinas y cefalosporinas.
Los antibióticos /í-lactámicos destruyen bacterias
sensibles. Aún no son completos los conocimientos sobre el mecanismo de dicha
acción, pero innumerables investigadores han aportado datos que permiten
conocer el fenómeno básico (Tomasz, 1986). Las paredes de las bacterias son
esenciales para su proliferación y desarrollo normales. El peptidoglucano es un
componente, heteropolimérico de la pared bacteriana que da a ella su
estabilidad mecánica rígida, gracias a su estructura en forma de entramado, con
innumerables "entrecruzamientos" En microorganismos grampositivos, la
pared tiene 50 a 100 moléculas de espesor pero en las bacterias gramnegativas
sólo es de una a dos moléculas. El peptidoglucano posee cadenas de glucano que
son cordones lineales de dos aminoazúcares alternantes (N-acetilglucosaminay
ácido N-acetilmurámico) que están entrecruzadas por cadenas peptídicas. La
biosíntesis del peptidoglucano incluye unas 30 enzimas bacterianas y puede
considerarse en tres etapas. La primera, que es la formación de un precursor,
ocurre en el citoplasma. El producto, que es un uridind i fosfato
(UDP)-acetilmuramil-pentapéptido fue llamado "nucleótido de Park", en
honor a su descubridor
(Park y Strominger, 1957) y se acumula en las células
cuando se inhiben las etapas ulteriores de la síntesis. La última reacción en
la vía sintética del compuesto es la adición de un dipéptido, la
D-alanil-D-alanina. La síntesis del dipéptido entraña racemización previa de
L-alanina y condensación catalizada por la Dalanil- D-alanina sintetasa. La
D-cicloserina es un análogo estructural de la D-alanina y actúa como un
inhibidor competitivo de la racemasa y sintetasa. En las reacciones de la
segunda fase, se unen UDP-acetilmuramil- pentapéptido y UDP-acetilglucosamina
(con la liberación de nucleótidos de uridina) para formar un polímero largo. La
tercera etapa, que es la final, incluye la terminación de los enlaces cruzados
(entramado); ello se logra por una reacción de transpeptidación fuera de la
membrana celular. La propia transpeptidasa se liga y está en la membrana. El
residuo de glicina terminal del puente de pentaglicina se une al cuarto residuo
del pentapéptido (D-alanina) y libera al quinto residuo (también Dalanina). Es
precisamente esta última etapa de la síntesis del peptidoglucano, la que inhibe
los antibióticos/í-1 adámicos y los glucopéptidos como la vancomicina (por un
mecanismo diferente del que usan los /í-lactámicos;. Los modelos
estereoscópicos indican que la conformación de la penicilina es muy semejante a
la de laD-alanil-D-alanina (Waxman y col., 1980; Kelley y col., 1982). La
transpeptidasa probablemente es acilada por la penicilina, es decir, al parecer
se forma la enzima peniciloil, con rotura de la ligadura—CO—N— del anillo
/3-lactámico. Un fenómeno importante es la inhibición de la transpeptidasa, que
se describió en párrafos anteriores, pero hay otros objetivos similares para
las acciones de penicilinas y cefalosporinas; en forma global, han sido llamados proteínas ligadoras de penicilina (PBP; Spratt, 1980). Todas las
bacterias poseen varias unidades de este tipo; por ejemplo, Staphylococcus
aureus tiene cuatro PBP, en tanto que Escherichia coli posee como
mínimo siete. Las PBP varían en su afinidad por diferentes antibióticos
/í-lactámicos aunque al final las interacciones se tornan covalentes. El mayor
peso molecular de PBP de E. coli (PBP 1 a y Ib) incluye las
transpeptidasas que se encargan de la síntesis de peptidoglucanos. Otras PBP en
esta misma bacteria incluyen las que son necesarias para conservar la forma
bacilar del microorganismo y para la formación de tabiques en la fase de
división. La inhibición de las transpeptidasas hace que se formen esferoplastos
y surja la lisis rápida. Sin embargo, la inhibición de las actividades de otras
PBP puede generar lisis más tardía (PBP 2) o la producción de formas
filamentosas largas del microorganismo (PBP 3). La lisis de la bacteria que
suele surgir después de su exposición a los antibióticos /í-lactámicos en
definitiva depende de la actividad de las enzimas autolíticas de la pared
bacteriana que son las autolisinas o las mureína hidrolasas. La intervención
natural de estas enzimas no se conoce en detalle pero actúan en circunstancias
normales en procesos que intervienen en la división celular. Tampoco hay datos
claros de la relación entre la inhibición de la actividad PBP y la activación
de las autolisinas. La interferencia en el ensamblado del peptidoglucano en
medio de la actividad constante de la autolisina podría culminar en lisis
celular, pero el mecanismo al parecer es más complejo. Algunos datos sugieren
que la exposición de la bacteria a los antibióticos /í-lactámicos hace que se
pierda un inhibidor de las autolisinas; se ha señalado que las bacterias en
cuestión son "tolerantes a la penicilina" y se han aislado especies
de estafilococos y estreptococos con tales características, en individuos con
infecciones persistentes (Tomasz y Holtje, 1977; Tomasz, 1979)
Clasificación de las penicilinas y resumen de sus
propiedades farmacológicas
Es útil clasificar las penicilinas según su espectro
de actividad antimicrobiana.
1. La penicilina
G y su congénere cercano, penicilina Vy son fuertemente activas
contra cepas sensibles de cocos grampositivos, pero sufren hidrólisis
fácilmente por la penicilinasa. Por tal razón, estos compuestos son ineficaces
contra casi todas las cepas de Síaphylococcus aureus.
2. Las penicilinas resistentes a penicilinasa (meticilina,
nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina) generan efectos
antimicrobianos menos potentes contra microorganismo sensibles a penicilina G,
pero son eficaces contra Staphylococcus aureus productor de
penicilinasa.
3. Ampicilina, amoxicilina, bacampicilina y
otras más comprenden un grupo de penicilinas cuya actividad
antimicrobiana se ha "extendido" para
abarcar microorganismos gramnegativos como Haemophilus influenzas E. coli y Proteus mirabilis. Los fármacos de esta categoría y otros más que se
señalan adelante son hidrolizados fácilmente por /J-lactamasas de "amplio
espectro" que han surgido con frecuencia cada vez mayor en cepas clínicas
de estas bacterias gramnegativas.
4. La actividad antimicrobiana de carbenicilina, su
éster indanil (carbenicilina indanil) y ticarcilina se ha extendido para
abarcar Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus.
5. Otras penicilinas de espectro amplio incluyen mezlocilina y piperacilina que poseen actividad antimicrobiana útil contra Pseudomonas,
Klebsiella y algunos otros microorganismos gramnegativos. Las propiedades
farmacológicas de los productos individuales se exponen en detalle en los
párrafos siguientes, pero conviene hacer algunas generalizaciones. Después de
la ingestión de las penicilinas, éstas se absorben y se distribuyen ampliamente
por todo el cuerpo. Se alcanzan rápido en tejidos y en secreciones como líquido
sinovial, pleural y pericárdico y bilis, concentraciones terapéuticas. Sin
embargo, sólo cifras pequeñas se detectan en secreciones prostáticas, tejido
encefálico y líquido infraocular, y las penicilinas no penetran a los fagocitos
vivos en grado significativo. Las concentraciones de estos compuestos en
líquido cefalorraquídeo (LCR) son variables, pero son menores de 1% de las
observadas en plasma cuando las meninges son normales. Si hay inflamación, las
cifras en el LCR pueden aumentar incluso 5% de su valor en suero. Las
penicilinas son eliminadas con rapidez y, en particular, por filtración
glomerular y secreción tubular renal de modo que su vida media en el organismo
es breve;
de manera característica se observan lapsos de 30 a
60 min en este sentido. Por tal razón, son grandes las concentraciones de
dichos fármacos en la orina.
Aminopenicilinas:
ampicilina, amoxicilina y sus congéneres
Los
medicamentos de esta categoría poseen actividad antibacteriana similar y un
espectro más amplio que los antibióticos expuestos hasta este punto. Todos son
destruidos por la ¿í-lactamasa (de bacterias grampositivas y
gramnegativas) y por ello son ineficaces
contra casi todas las infecciones por estafilococos. Actividad antimicrobiana.
La ampicilina y las aminopenicilinas similares son bactericidas contra
grampositivos y gramnegativos. Son poco menos activas que la penicilina G
contra cocos grampositivos sensibles a este último compuesto. Los meningococos
y L. monocyíogenes son sensibles al fármaco. Muchas cepas de neumococos
poseen grados variables de resistencia a la ampicilina. Conviene considerar
resistentes a la ampicilina/amoxicilina a las cepas resistentes a penicilina. H.
influenzae y el grupo viridans de estreptococos por lo común son
inhibidos por muy bajas concentraciones de ampicilina. Sin embargo, se han
obtenido cepas de H. influenzae muy resistentes a la ampicilina de niños
con meningitis. Se calcula que 25 a 30% de los casos de meningitis por H.
influenzae son causados por cepas resistentes a la ampicilina. Los
enterococos tienen el doble de la sensibilidada la ampicilina sobre bases
ponderales que a la penicilina G (MIC de la ampicilina es de 1.5 mg/ml, en
promedio). Casi todas las
cepas de N.
gonorrhoeae, E. coli, P mirabilis, Salmonella y Shigella eran
altamente sensibles cuando se utilizó por primera vez la ampicilina en el
comienzo del decenio de 1960, pero ahora 11D4 lección ¡A yuimioíerapia ae
tas enjermeaaaes microoianas un porcentaje cada vez mayor de dichas
especies es resistente.
En la
actualidad, no es sensible 30 a 50% de las cepas de E. coii, un número
importante de P mirabilis y prácticamente todas las especies de Enterobacter. Se han identificado con frecuencia cada vez mayor en diversas zonas del
mundo cepas resistentes de Salmonella (mediadas por plásmido). Muchas de
las cepas deShigella ahora son resistentes. Casi todas las cepas de Pseudomonas,
Klebsiella, Serratia, Acinetobacter y Proteus indol positivo son
resistentes a este grupo de penicilinas; estos antibióticos son
menos activos
contra B. fragilis que la penicilina G. Sin embargo, la administración
conjunta de un inhibidor de la /3-lactamasa, como ácido clavulánico o
sulbactam, amplía notablemente el espectro de actividad de estos fármacos (véase adelante). Ampicilina.
.
Propiedades
farmacológicas.
La ampicilina (AMCILL, OMNIPEN, POLYCILLIN, otros) es estable en medio
ácido y se absorbe adecuadamente después de ingerida. Una dosis oral de 0.5 g
produce concentraciones plasmáticas máximas de 3 /ig/ml a las dos horas. La
absorción es incompleta si antes de ingerir el fármaco la persona consume
alimentos. La inyección intramuscular de 0.5 a 1 g de ampicilina sódica genera
concentraciones máximas en plasma de 7 o 10 /¿g/ml, respectivamente, a la hora;
dicha cifra disminuye en forma exponencial y la vida media es de 80 min en
promedio. La disminución grave de la función renal prolonga en grado
extraordinario la persistencia de la ampicilina en plasma. La diálisis peritoneal
no es eficaz para eliminarla de la sangre, pero la hemodiálisis expulsa en
promedio 40% de las reservas corporales de ampicilina en unas siete horas. En
presencia de disfunción renal, se necesita ajustar la dosis del fármaco
(apéndice II). La ampicilina aparece en la bilis, es sometida a la
recirculación enterohepática y se la excreta en cantidades apreciables en las
heces. La dosis de ampicilina varía con el tipo y la gravedad de la infección
que se busca tratar, así como con la función renal y la edad. Los neonatos
(incluso de una semana de vida) deben recibir 25 a 50 mg/kg de peso corporal
cada 12 h. Los niños de uno a cuatro años de edad deben recibir 100 a 200 mg/kg
al día en tres fracciones y los de mayor edad, la misma dosis diaria en cuatro
porciones. En enfermedades leves a moderadas, la dosis para adultos es de 1 a 4
g ingeridos diariamente en fracciones y cada seis horas. En infecciones graves
es mejor administrar el
fármaco por
vía parenteral a dosis que van de 6 a 12 g al día. El tratamiento de la
meningitis exige utilizar dosis mayores, incluso de 400 mg/kg de peso ai día
por vía parenteral (en partes iguales cada cuatro horas) para niños, y 12 g al
día para adultos. Amoxicilina. El fármaco en cuestión, que es una penicilina
semisintética,
sensible a la penicilinasa, guarda parentesco clínico y farmacológico cercano
con la ampicilina; es estable en ácido y ha sido formulado para consumo oral.
Su absorción por vías gastroinestinales es más rápida y completa que la de la
ampicilina, lo cual constituye la principal diferencia entre uno y otro
productos. El espectro antimicrobiano de la amoxicilina esencialmente
es idéntico al de la ampicilina con la excepción importante de que
aquélla al parecer es menos eficaz que la segunda contra la shigelosis (Neu,
1979). Las concentraciones máximas de amoxicilina (AMOXIL, otros)
en plasma son
de 2 a 2.5 veces mayores que las de ampicilina después de ingestión de la misma
dosis; los valores mencionados se alcanzan en término de dos horas y son en
promedio 4/íg/ml cuando se administran 250 mg. Los alimentos no interfieren en
la absorción del antibiótico. Tal vez por la mayor absorción de su congénere,
la incidencia de diarrea con la amoxicilina es menor que después de usar
ampicilina. La incidencia de otros efectos adversos al parecer es semejante. La
vida media de la amoxicilina es similar a la de la ampicilina, pero las
concentraciones efectivas de la amoxicilina oral son detectables en el plasma
por un lapso dos veces mayor que en el caso de la ampicilina por su absorción
más completa. En promedio, 20% de la amoxicilina se liga a proteínas
plasmáticas, cifra semejante
a la
observada con la ampicilina. Gran parte de una dosis del antibiótico se excreta
en la forma activa en orina. El probenecid retrasa la excreción del fármaco.
Bacampicilina.
El
medicamento mencionado es el éster 1- etoxi-carboniloxietil de la ampicilina.
Su absorción es muy satisfactoria después de su ingestión y se hidroliza hasta
la forma de ampicilina durante la absorción en vías gastrointestinales. Las
concentraciones en sangre son 50% mayores que las alcanzadas con la
amoxicilina, y el fármaco ha sido eficaz administrado dos veces al día. El clorhidrato
de bacampicilina (SPECTROBID) se expende para consumo oral. La dosis usual
para adultos es de 800 a 1 600 mg/día en dos fracciones (Scheife y Neu, 1982).
Los niños deben recibir 25 a 50 mg/kg de peso corporal al día.
Otros
congéneres. Lapivampicilina es el éster pivaloiloximetil de la
ampicilina. También es activa sólo después de conversión en ampicilina in vivo.
Su absorción después de ingerida es semejante a la de la amoxicilina. No
existen datos de que el uso del fármaco señalado brinde alguna ventaja. Otro
éster similar
de la
ampicilina es la talampicilina. La epicilina y la ciclacilina son
aminopenicilinas semejantes a la ampicilina y tienen escasa o nula ventaja
respecto al compuesto original. Ninguno de estos antibióticos se distribuye
comercialmente a Estados Unidos. Indicaciones terapéuticas para usar
aminopenicilina. Infecciones de vías respiratorias superiores.
La ampicilina
y amoxicilina son activas contra Streptococcus pyogenes y muchas cepas
de Streptococcus pneumoniae y H. influenzae que son las
principales bacterias patógenas de vías respiratorias superiores.
Los fármacos son eficaces contra sinusitis,
otitis media, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y epiglotitis causada
por cepas sensibles de estos microorganismos. En muchas áreas, //. influenzae resistente a ampicilina puede constituir un problema. La faringitis
bacteriana debe tratarse con penicilinas
G o V porque Streptococcus
pyogenes constituye el germen patógeno principal.
Infecciones
de vías urinarias.
Casi todas
las infecciones no complicadas de las vías mencionadas son causadas por
Enterobacteriaceae
y la especie
más común es E. coli; la ampicilina suele ser un compuesto eficaz aunque
se ha vuelto cada vez más común la resistencia a ella. Las infecciones de vías
urinarias por enterococos se tratan eficazmente con la sola ampicilina.
Meningitis. La meningitis bacteriana
aguda en niños suele ser causada por H. influenzae, Streptococcus pneumoniae
y N. meningiíidis. Dado que 20 a 30% de las cepas de H. influenzae y Streptococcus pneumoniae son resistentes a dicho antibiótico, la
ampicilina no está indicada como fármaco único para tratar la meningitis. Dicho
antibiótico posee actividad excelente contra L. monocytogenes, una causa
de meningitis en sujetos inmunodeficientes. Por todo lo comentado, un régimen
racional para el
tratamiento
empírico de meningitis bacteriana sospechada es la combinación de ampicilina y
una cefalosporina de tercera generación.
Infecciones
por Salmonella.
Los cuadros
que se acompañan de bacteriemia, enfermedades con focos metastásicos y síndrome
de fiebre entérica (incluida la fiebre tifoidea) mejoran adecuadamente con los
antibióticos. Algunos médicos consideran que los fármacos más indicados son una
fluoroquinolona o la ceftriaxona, pero también son eficaces
trimetoprim-sulfametoxazol o ampicilina a dosis altas (12 g/día en adultos). En
algunas áreas geográficas es frecuente la resistencia a la ampicilina. Es
posible erradicar satisfactoriamente el estado de portador tifoídico en
personas sin vesiculopatía, a base de ampicilina, trimetoprim- sulfametoxazol o
ciprofloxacina.
Reacciones adversas
Se han
descrito numerosos efectos secundarios,
Penicilinas
El efecto
adverso más importante lo constituyen las reacciones de hipersensibilidad desde
erupciones cutáneas hasta la reacción anafiláctica inmediata a su inyección
Debe evitarse la terapéutica con penicilinas en un paciente realmente alérgico
siempre que sea posible, pero si el tratamiento con estos antibióticos es
imprescindible, bien por la etiología del proceso o por otros factores (p.
ej., durante
el embarazo, en el que los -lactámicos constituyen el grupo de menos
riesgo de toxicidad tanto para la madre como para el feto), existe la
posibilidad de desensibilizar al paciente mediante la administración oral o
subcutánea de cantidades muy pequeñas y crecientes de penicilina con los
intervalos recomendados.
Otros efectos adversos
Alteraciones gastrointestinales, Aumento reversible de las transaminasas,
Alteraciones hematológicas, Hipopotasemia, Nefritis intersticial, Encefalopatía
Cefalosporinas a) Reacciones de hipersensibilidad b) Nefrotoxicidad:
necrosis tubular producida por
cefaloridina
con dosis mayores de 4 g/día; puede ser provocada, aunque menos frecuentemente
y con dosis más altas. c) Por vía
parenteral pueden producir dolor localizado en inyección intramuscular y
tromboflebitis por vía intravenosa. d) Intolerancia al alcohol, descrita
tras la administración de cefamandol,
moxalactam y cefoperazona. e) Fenómenos hemorrágicos, relacionados con
la producción de hipoprotrombinemia, trombocitopenia y alteraciones en la
función plaquetaria f) Además, las cefalosporinas pueden producir
sobreinfecciones, aumento de las transaminasas, eosinofilina, test de Coombs
positivo (en ocasiones asociado a anemia hemolítica), habiéndose descrito algún
caso de encefalopatía semejante a la producida por penicilinas.
Carbapeneme
Este grupo de
antibióticos puede originar reacciones de hipersensibilidad que pueden ser
cruzadas con
penicilinas o cefalosporinas. Tras la administración intravenosa rápida de
imipenem aparecen náuseas o vómitos en el 1 % de los pacientes aproximadamente.
El imipenem puede producir, con mayor frecuencia que otros -lactámicos,
convulsiones; este efecto adverso es más frecuente tras la administración de
dosis elevadas (algunos autores señalan cifras de hasta el 10% en pacientes
tratados con dosis de 1 g/6 h), en pacientes con insuficiencia renal
fundamentalmente si son ancianos, pero sobre todo en pacientes con patología
cerebrovascular previa, epilepsia o cualquier otro tipo de enfermedad
del sistema
nervioso central.
Monobactámicos
Disminuye la
posibilidad de hipersensibilidad cruzada, no habiéndose descrito hasta este
momento ni reacciones anafilácticas ni alteraciones cutáneas tras la
administración de aztreonam en
pacientes con
test cutáneos positivos a la penicilina.
Aplicaciones terapéuticas
Constituyen
el conjunto de antibióticos más importante de la terapéutica
antiinfecciosa; la penicilina G continúa siendo el tratamiento de
primera elección en todos los procesos infecciosos producidos
por bacterias
sensibles aunque es importante conocer los datos de sensibilidad locales antes
de tomar la decisión demodificar el criterio general de tratamiento.
En cuanto a
los inhibidores de -lactamasas, las asociaciones ácido
clavulánico-amoxicilina, ácido clavulánico- ticarcilina, sulbactam-ampicilina y
tazobactam-piperacilina son alternativas terapéuticas muy útiles en el
tratamiento de infecciones producidas por determinadas bacterias cuya
resistencia a los -lactámicos tiene su origen en la síntesis de
-lactamasas; su utilización dependerá del índice de resistencias que
exista en la zona, pero en ningún caso deben sustituir a las penicilinas en
aquellos procesos en los que las penicilinas solas son todavía el tratamiento
de primera elección.
Infecciones ORL
a) Amigdalitis bacterianas
b) Profilaxis de la fiebre reumática.
c) Otitis media y sinusitis aguda.
d) Sinusitis crónica.
Infecciones
respiratorias
a) Neumonía extrahospitalaria
b) Neumonía intrahospitalaria
.c) Neumonías
por aspiración
.d) Bronquitis.
Infecciones
óseas y articulares
La bacteria
responsable más frecuente es S. aureus, por lo que la primera elección
recae sobre las penicilinas resistentes a las -lactamasas: las
isoxazolilpenicilinas. Las cefalosporinas de primera generación y, en caso de
resistencia, la vancomicina, constituyen alternativas válidas. Si la infección
se debe a enterobacterias o Pseudomonas,son útiles las cefalosporinas de
tercera generación, especialmente la ceftazidima y la cefsulodina, si bien no
hay datos clínicos concluyentes. Como alternativa se pueden utilizar el
ciprofloxacino y los carbapenemes.
Infecciones
cutáneas y de tejidos blandos
Producidas
por S. pyogenes o por S. aureus, por lo que el tratamiento de
elección es penicilina G o penicilina oral en la erisipela y la linfangitis
estreptocócica o isoxazolilpenicilinas en la celulitis y la forunculosis
estafilocócicas. En las infecciones por Bacillus anthracis es de elección
la penicilina G procaína, 600.000 U cada 12 horas IM. En las infecciones
asociadas a úlceras por decúbito y en las celulitis secundarias a vasculopatías
periféricas, en las que hay que considerar la existencia de bacterias
gramnegativas y de bacterias anaerobias, puede administrarse cefoxitina,
cefmetazol o penicilinas antipseudomonas. En las infecciones secundarias a
mordeduras se recomiendan los siguientes antibióticos: ampicilina en la
mordedura de perro y rata, cloxacilina en la de gato y cefoxitina en la humana.
Infecciones del sistema nervioso
a) Meningitis.
b) Absceso cerebral. Las penicilinas están
indicadas
sólo en los
casos en que la etiología más probable sea el estreptococo
(abscesos
cuyo origen sea una sinusitis) o el
estafilococo
(en general, postraumáticos).
Infecciones urinarias
a) Extrahospitalarias, tracto inferior. En la
mayoríade los casos es eficaz la amoxicilina puede ser útil la asociación de
ampicilina con inhibidores de -lactamasas, aunque no es imprescindible
por existir
otras muchas posibilidades.
b) Intrahospitalarias, tracto inferior. Son
infecciones multirresistentes en las que está justificada la asociación de
ampicilina o amoxicilina con inhibidores de -lactamasas.
c) Pielonefritis. Se emplean los mismos
antibióticos recién indicados, pero prolongando el tratamiento durante 10-14
díaS
Infecciones
ginecológicas
En las
infecciones del aparato genital femenino (endometritis y enfermedad
inflamatoria pélvica), exceptuando
las de transmisión sexual, las bacterias más
frecuentes son las enterobacterias, algunas especies de
estreptococos y bacteroides. Este espectro es
bien cubierto por las cefalosporinas cefmetazol, cefoxitina y moxalactam, y por
las penicilinas con actividad antipseudomonas.
Infecciones de transmisión sexual
La penicilina
es el antibiótico de elección tanto en la sífilis como en la gonorrea, a pesar
del aumento en las resistencias que presentan los gonococos.
Infecciones
intestinales
Aunque en
principio las diarreas no deben tratarse con antibióticos, en las producidas
por Shigella, Salmonella o E. coli excepcionalmente puede estar
justificada su administración . La ampicilina es una alternativa válida,
mientras que la amoxicilina no es eficaz en las shigelosis. La actividad del
mecilinam o del pivmecilinam sobre salmonelas es mayor que la de la ampicilina
o amoxicilina, pudiendo utilizarse incluso en la fiebre tifoidea.
Infecciones de vías biliares
Endocarditis bacteriana
a) Endocarditis estreptocócica
b) Endocarditis por Enterococcus faecalis: se
recomienda ampicilina y gentamicina.
c)
Endocarditis por S. aureus: cloxacilina a la dosis de 2 g IV cada 4
horas durante 6 semanas; algunos autores recomiendan asociar gentamicina
durante las dos primeras semanas.
d) Endocarditis por S. epidermidis
e)
Profilaxis de la
endocarditis bacteriana.
Otras infecciones
La penicilina
G es también el antibiótico de elección enlas infecciones producidas por los
siguientes gérmenes:
a)
Corynebacterium diphtheriae: penicilina
G procaína, 600.000 U cada 12 horas en adultos y 300.000 U cada 6 horas en
niños durante 10 días (más la antitoxina diftérica).
b)
Clostridium tetani: penicilina
G, 2 millones de U cada 6 horas por vía IV, junto con las medidas
terapéuticasespecíficas.
c)
Clostridium perfringens: penicilina
G, 10-20 millones de U/día por vía IV.
d)
Listeria monocytogenes: penicilina
G, 15-20 millonesde U/día por vía IV durante 2 semanas por lo menos; en caso de
endocarditis el tratamiento se prolonga 4 semanas como mínimo. Su sensibilidad
es semejante para la ampicilina y, en caso de alergia a los -lactámicos,
se puede administrar tetraciclina, eritromicina, cloranfenicol o cotrimoxazol.
e)
Actinomyces israeli: penicilina
G, 12 millones de U/día por vía IV durante 2 semanas, seguida de penicilina V,
1 g/6 horas oral hasta la curación.
4. Pacientes
y métodos:
La metodología utilizada fue el estudio
observacional, descriptivo, de corte transverso, con muestreo no probabilístico
de casos de pacientes internados en el pabellón de Pediatría del Hospital
Militar de las fuerzas Armadas
Incluimos a 90 pacientes internados en el
área de pediatría del Hospital Central de las FFAA.
Para la recopilación de los datos, se recabo
informaciñon de fichas llenadas por los médicos.
Las variables analizadas fueron: edad del
paciente, sexo, procedencia, motivo de consulta, diagnóstico, días de
internacion, vía de administración.
Los datos se expresan en tablas y
proporciones, utilizando estadística descriptiva.
5.
Resultados
Durante noviembre de 2009 incluimos a 90 pacientes internados
por enfermedades infecciosas.
La edad estuvo comprendida entre 1,3 meses a 17 años
Grafico 1. Franja Etaria n=90
Predominó el sexo femenino (52 %). Se expresa en el gráfico
2.
Grafico 2. Distribución por sexo.
EL antibiotico más utilizado fue Amoxicilina Sulbactam.
Gráfico 3. Antibioticos Utilizados n=90
La mayoría de los pacientes provenian de central.
Gráfico 4. Procedencia de los pacientes. n=90
6. Discusión.
Hemos analizado los resultados en el tratamiento del
manejo de internados con enfermedades infecciosas mediante la revisión del
Historial Médico, revisión sistémica de la literatura.
Según los resultados obtenidos hemos destacado el valos de los antibióticos
en el tratamiendo de enfermedades infeciosas pediátricas, siendo las
enfermedades mas comunes que padecen los que pertenecen a este rango etario.
7. Conclusiones.
La
administración de antibiticos en enfermedades infecciosas pediatricas es lo mas
frecuente.
La edad estuvo comprendida entre 1,3
meses a 17 años (media de 3)
El 88% de los pacientes provenían del
dpto. Central
El diagnóstico más frecuente fue de
Neumonia 43%.
Amoxicilina Sulbactam se utilizó en 36
pacientes (40%)
La vía más utilizada fue la endovenosa
(80%).
Los días de internación fueron de un promedio
de 4,4 dias.
8. Bibliografía
- FLORES, Jesús, Farmacología Humana, Quinta Edición. España - Barcelona.
Editorial Masson S.A. 2008.
- ACOSTA MEJÍA, M. Manual clínico de farmacología práctica. JGH editores, primera
edición, 2000.
Monografías
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